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临床执业助理医师:2011年《激素类药》重难点胰岛素及口服降血糖药!

时间: 2011年07月27日 来源:学慧网 作者: 学慧教育 浏览次数:     【字体:

临床执业助理医师:2011年《激素类药》重难点胰岛素及口服降血糖药


  学慧网提示:临床执业助理医师2011年基础综合笔试药理学《激素类药》胰岛素及口服降血糖药重难点汇总如下所示......

 

  第一节  胰岛素 学@慧*教/育|网|

  「药理作用」胰岛素对代谢过程具有广泛的影响。

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  1.糖代谢 胰岛素可增加葡萄糖的转运,加速葡萄糖的氧化和酵解,促进糖原的合成和贮存,抑制糖原分解和异生而降低血糖。

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  2.脂肪代谢 胰岛素能增加脂肪酸的转运,促进脂肪合成并抑制其分解,减少游离脂肪酸和酮体的生成。

  3.蛋白质代谢 胰岛素可增加氨基酸的转运和蛋白质的合成(包括mRNA的转录及翻译),同时又抑制蛋白质的分解。

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  「作用机制」已知胰岛素受体为一糖蛋白,是由两个13kD的α-亚单位及两个90kD的β-亚单位组成的大分子蛋白复合物。α-亚单位在胞外,含胰岛素结合部位,β-亚单位为跨膜蛋白,其胞内部分含酪氨酸蛋白激酶,胰岛素需与靶细胞膜受体结合后,才能产生一系列的生物效应,对产生效应的机制有以下假说,一认为胰岛素可诱导第二信使的形成,它们模拟或具有胰岛素样的活性。二认为胰岛素与α-亚单位结合,移入胞内后可激活酪氨酸蛋白激酶,继而催化受体蛋白自身及胞内其他蛋白的酪氨酸残基磷酸化,因而启动了磷酸化的连锁反应(phosphorylation cascade)。三认为胰岛素可使葡萄糖载体蛋白(glucose transporter)和其他蛋白质从胞内重新分布到胞膜,从而加速葡萄糖的转运。

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图36-1 胰岛素受体的基本结构学|慧~教|育%@xueHuiEdu.Com

图注:α、β=亚单位 -S-S-=双硫键 =糖基化部位

胰岛素与α-亚单位相结合;β-亚单位胞内部分含酪氨酸蛋白激酶

  「临床应用」胰岛素仍是治疗胰岛素依赖型糖尿病(insulin-dependent  diabetis mellitus,IDDM)的唯一药物,对胰岛素缺乏的各型糖尿病均有效。主要用于下列情况:
  ①重症糖尿病(IDDM,I型);
  ②非胰岛素依赖型糖尿病(noninsulin  dependent diabetis mellitus,NIDDM)经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者;
  ③糖尿病发生各种急性或严重并发症者,如酮症酸中毒及非酮症高血糖高渗性昏迷(要建立和维持电解质的平衡)。
  ④合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤以及手术的各型糖尿病。

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  第二节  双胍类

   国内应用的有甲福明(metformin,二甲双胍)、苯乙福明(phenformine,苯乙双胍)。

  甲福明作用短,在体内不与蛋白结合,不被代谢,从尿中排出。其作用机制可能是降低食物吸收及糖原异生、促进组织摄取葡萄糖等。
  主要用于轻症糖尿病患者,尤适用于肥胖者,单用饮食控制无效者。
  不良反应为食欲下降、恶心、腹部不适、腹泻等,危及生命的不良反应为乳酸血症,尤以苯乙福明的发生率高。与苯乙福明相比,甲福明一般不引起乳酸血症,应用较广。

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责任编辑:shui

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